1. Signaling Pathways
  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12111
    BMS-564929 Agonist 98.17%
    BMS-564929 是一种 雄激素受体 (AR) 激动剂,结合到雄激素受体,Ki 为 2.11±0.16 nM。
    BMS-564929
  • HY-145479
    PROTAC AR-V7 degrader-1 Inhibitor 99.34%
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-136242
    UT-34 Antagonist 98.61%
    UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 ARF876L-ARW741L-ARIC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-116501
    VPC-14449 Inhibitor 99.71%
    VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-14449
  • HY-136582
    Masofaniten Inhibitor 98.28%
    Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
    Masofaniten
  • HY-109070
    Ralaniten Antagonist 99.78%
    Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Ralaniten
  • HY-106373A
    Adrenocorticotropic hormone TFA Modulator 99.32%
    Adrenocorticotropic hormone (ACTH) TFA 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素的产生。
    Adrenocorticotropic hormone TFA
  • HY-100348
    EPI-001 Inhibitor 98.87%
    EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
    EPI-001
  • HY-13604
    Cyproterone acetate

    醋酸环丙孕酮

    Antagonist 99.19%
    Cyproterone acetate 是一种抗雄激素 (IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。Cyproterone acetate 与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
    Cyproterone acetate
  • HY-16079
    AZD3514 Inhibitor 99.00%
    AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
    AZD3514
  • HY-B0111
    Drospirenone

    屈螺酮

    98.45%
    Drospirenone (Dihydrospirorenone) 是一种具有口服活性的第四代孕激素,与孕激素受体 (progesterone receptor) (PR) 和雄激素受体 (androgen receptor) (AR) 相互作用。Drospirenone 可通过 AR 显著降低纤溶酶原激活物抑制剂-1 和组织纤溶酶原激活物水平。Drospirenone 可引起雌性小鼠骨髓细胞 DNA 损伤。
    Drospirenone
  • HY-13273
    Ostarine Modulator 99.85%
    Ostarine(MK-2866; GTX-024)是选择性雄激素受体调节剂,ED50为0.44 mg/day。
    Ostarine
  • HY-139436
    ARD-2585 Inhibitor 99.48%
    ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。
    ARD-2585
  • HY-W013272
    Hydroxyflutamide Antagonist 99.90%
    Hydroxyflutamide (HF),Flutamide 的活性代谢物,是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂 (IC50=700 nM)。Hydroxyflutamide 可用于前列腺癌的研究。
    Hydroxyflutamide
  • HY-14383
    Vosilasarm Modulator 99.80%
    Vosilasarm (RAD140) 是一种有效的,具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 7 nM。Vosilasarm 对雄激素受体的选择性高于其他类固醇激素核受体。
    Vosilasarm
  • HY-137448
    Rezvilutamide Antagonist 99.98%
    Rezvilutamide (SHR3680) 雄激素受体 (androgen receptor) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。
    Rezvilutamide
  • HY-108250
    (R)-Bicalutamide

    (R)-比卡鲁胺

    Antagonist 99.91%
    (R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
    (R)-Bicalutamide
  • HY-13702
    Nilutamide Antagonist 98.07%
    Nilutamide (Nilandron) 是一种口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,对雄激素受体有亲和力,但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。Nilutamide 可用于研究前列腺癌。Nilutamide 还具有抗血吸虫作用。
    Nilutamide
  • HY-13331
    Clascoterone Antagonist 98.76%
    Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
    Clascoterone
  • HY-15194
    Dimethylcurcumin Inhibitor 98.06%
    Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
    Dimethylcurcumin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种